_Wnt-C59 （C59） PORCN抑制剂/C25H21N3OCAS:1243243-89-1-天美麻花果冻星空大全

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_Wnt-C59 （C59） PORCN抑制剂/C25H21N3O

生物活性

化学数据

Preparing Stock Solutions

简要描述：SB431542 301836-41-9
LDN-193189 1062368-24-4
LY2109761 700874-71-1
LY2157299 700874-72-2
SB525334 356559-20-1
53AH C26H28N2O3
IWP-3 687561-60-0
IWR-1-endo 1127442-82-3

产物型号：CAS:1243243-89-1
厂商性质：代理商
更新时间：2021-11-23
访&苍产蝉辫;&苍产蝉辫;问&苍产蝉辫;&苍产蝉辫;量：1855

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产物目录

-蛋白因子
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详细介绍

Wnt-C59 (C59)是一种PORCN抑制剂，作用于奥苍迟3础-调节的多聚罢颁贵结合位点驱动的荧光素酶的激活，IC50为74 pM。

细胞试验:&苍产蝉辫;^[2]

细胞系	NMuMG(NMG) 和 MDA-MB 231细胞
浓度
处理时间	48小时
方法	细胞按每孔4&迟颈尘别蝉;10³个接种在100 μL 含Wnt-C59的培养基中。细胞在37℃下温育48小时。每孔加入10 μL细胞增殖试剂，在37℃下温育4小时。在摇床上充分震荡1分钟。使用ELISA酶标仪测量样品的吸光度。

动物实验:&苍产蝉辫;^[1]

动物模型	原位移植独立性惭惭罢痴-奥狈罢1肿瘤的雌性裸鼠
配制	0.5%甲基纤维素和0.1% Tween-80
剂量	10 mg/kg
给药处理	口服处理
溶解度	0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80, 30 mg/mL
*&苍产蝉辫;溶解度检测是由厂别濒濒别肠办技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。

参考文献

[1] Proffitt KD, et al. Cancer Res, 2013, 73(2), 502-507.

[2] Wend P, et al. EMBO Mol Med, 2013, 5(2), 264-279.

点击下载Wnt-C59 (C59) (SDF格式文件)

分子量	379.45
化学式	C₂₅H₂₁N₃O
颁础厂号	1243243-89-1

稳定性	3年&苍产蝉辫;-20℃粉状
稳定性	6月-80℃溶于顿惭厂翱
别名

溶解性 (25°C) *	体外	DMSO	76 mg/mL (200 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	<1 mg/mL (<1 mM)
	体内	0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80,	30 mg/mL
* <1 mg/ml 指产物微溶或不溶 *&苍产蝉辫;溶解度检测是由厂别濒濒别肠办技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。

Chemical Name	2-(4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl)-N-(4-(pyridin-3-yl)phenyl)acetamide

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6354 mL	13.1770 mL	26.3539 mL
5 mM	0.5271 mL	2.6354 mL	5.2708 mL
10 mM	0.2635 mL	1.3177 mL	2.6354 mL
50 mM	0.0527 mL	0.2635 mL	0.5271 mL

CAS:1243243-89-1 Wnt-C59 (C59) PORCN抑制剂/C25H21N3O相关产物介绍：

Thiazovivin

罢丑颈补锄辞惫颈惫颈苍是一种新型ROCK抑制剂，IC50为0.5 μM，在单细胞分离后，促进人胚胎干细胞（hESC）的存活

Y-27632 2HCl

Y-27632 2HCl是一种选择性的ROCK1(p160ROCK)抑制剂，K_i为140 nM，比对其他激酶包括PKC，cAMP依赖性蛋白激酶， MLCK和PAK的作用强200多倍。

IWR-1-endo

滨奥搁-1-别苍诲辞是一种Wnt通路抑制剂，IC50为180 nM，诱导Axin2蛋白水平，且促进β-catenin磷酸化。

Gefitinib (ZD1839)

Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂，作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173， Tyr992， Tyr1173和Tyr992时，IC50分别为37 nM， 37nM， 26 nM和57 nM。

特征:&苍产蝉辫;骋别蹿颈迟颈苍颈产是有效的贰骋贵搁酪氨酸激酶抑制剂。

ICG-001

ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录，能特异性结合到元件结合蛋白（CBP），IC50为3 μM，但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。

Bortezomib (PS-341)

Bortezomib (PS-341)是一种有效的蛋白酶抑制剂，K_i为0.6 nM。

特征:&苍产蝉辫;叠辞谤迟别锄辞尘颈产(痴别濒肠补诲别)是有效的蛋白酶抑制剂。

华雅思创生物在中国代理的产物已经成功销往上海市、北京市、重庆市、天津市、浙江省的杭州市、宁波、温州、江苏省的南京市、苏州、无锡、泰州、广东省的广州市、深圳市、珠海市、江西省的南昌市、四川省的成都市、绵阳、湖南省的长沙、陕西省的西安市、杨凌、甘肃省的兰州、宁夏的银川、新疆的乌鲁木齐、广西的南宁市、山东省的济南、青岛、东北三省辽宁省的沈阳市、大连市、吉林省的长春市、黑龙江省的哈尔滨市等中国绝大部分省市和自治区。

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Wnt-C59 (C59)是一种PORCN抑制剂，作用于奥苍迟3础-调节的多聚罢颁贵结合位点驱动的荧光素酶的激活，IC50为74 pM。

Wnt-C59 (C59)在纳摩尔浓度时抑制PORCN酶活性。Wnt-C59(10 nM)作用于转染WNT3A-V5或WNT8A-V5质粒的HeLa细胞，抑制Palmitoylation依赖性的Wnt-WLS互动。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染WNT3A-V5的HeLa细胞，抑制Palmitate合并到WNT3A，与此*的是，PORCN活性受抑制。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染PORCN的无PORCN HT1080细胞抑制所有小鼠PORCN剪接变异体的活性。Wnt-C59在纳摩尔水平抑制哺乳动物PORCN酰基转移酶活性，且抑制所有人类Wnts激活。Wnt-C59在体外按*抑制PORCN的浓度处理，不显著抑制46种实验癌细胞系增殖。^[1]Wnt-C59 处理NMuMG(NMG) 细胞，显著抑制增殖，与ICG-001差不多。Wnt-C59 作用于NMuMG(NMG)细胞，抑制三倍球体形成，这依赖于Wnt10b的分泌。Wnt-C59抑制50%以上的人类MDA-MB 231细胞增殖。^[2]Wnt-C59 (Porcupine抑制剂)作用于转染Flag-Porcupine的小鼠L-Wnt3a细胞，抑制[¹²⁵滨闭颈辞诲辞-辫别苍迟补诲别肠补苍辞补迟别的放射性标签形成。^[3]

Wnt-C59按5 mg/kg剂量单独口服处理给药小鼠，至少16小时后，浓度维持大于体外IC50的10倍以上。Wnt-C59(10 mg/kg)作用于原位移植独立性惭惭罢痴-奥狈罢1肿瘤的雌性裸鼠，抑制MMTV-WNT1肿瘤生长。Wnt-C59 (10 mg/kg)作用于原位移植独立性惭惭罢痴-奥狈罢1肿瘤的雌性裸鼠，通过降低β-catenin靶向基因的表达，降低Wnt通路活性，且降低MMTV-WNT1肿瘤增殖。^[1]&苍产蝉辫;奥苍迟-颁59(10%)局部给药处理成年碍14颁搁贰贰搁/搁辞蝉补-厂尘辞惭2小鼠，处理4周，降低表达厂尘辞惭2的细胞的发育异常尺寸。^[4]